




舒尼替尼是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。舒尼替尼具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用,治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。对于胰腺神经内分泌瘤,舒尼替尼推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。与食物同服或不同服均可。今天咱们就来了解一下舒尼替尼可治疗什么病症呢?
舒尼替尼用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);用于不能手术的晚期肾细胞癌(RCC);用于不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。
回顾性分析2008年11月至2009年12月经伊马替尼治疗失败后应用舒尼替尼治疗的24例胃肠道间质瘤患者资料,口服舒尼替尼50mg/日,连续4周,停药2周,6周为1周期。结果显示:中位无进展生存时间(PFS)为336天,中位总生存时间(OS)为655天。其中未接受舒尼替尼后续治疗组的中位总生存期为392天,接受后续治疗组的中位总生存期为1303天。结论:经伊马替尼治疗失败的胃肠道间质瘤患者再次经舒尼替尼二线治疗有效,不良反应轻微,安全可控;对于二线治疗失败的患者采取后续治疗有生存获益。
在国外的 1 项随机、双盲、安慰剂对照、Ⅲ期临床研究中,结果显示,对于进展期高分化胰腺神经内分泌瘤,舒尼替尼 37.5mg/ 天给药方案可显著延长无进展生存期一倍,舒尼替尼和安慰剂组的中位无进展生存期分别为 11.4 个月和 5.5 个月。由此可见,舒尼替尼治疗效果显著。
舒尼替尼能够抑制VEGF-R1、VEGF-R2和VEGF-R3以及PDGFR-β、KIT、FLT-3和RET的酪氨酸激酶活性,通过特异性阻断这些信号传 导途径达到抗肿瘤效应。舒尼替尼的主要成份为苹果酸舒尼替尼。为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。舒尼替尼广泛用于肾细胞癌、胃肠间质瘤、肺癌、肝癌等实体瘤,有作用强、起效快、依从性好、不良反应轻、口服方便的优点。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938