




Dapagliflozin用法用量?Dapagliflozin推荐起始剂量为5mg,每日一次,晨服,不受进食限制。对于需加强血糖控制且耐受5mg每日一次的患者,剂量可增加至10mg每日一次。
对于血容量不足的患者,建议在开始Dapagliflozin治疗之前纠正这种情况。因为达格列净可导致血容量下降,并导致肾损害。
肾功能不全患者,建议在开始Dapagliflozin治疗之前评估肾功能情况,并在此后定期评估。
对Dapagliflozin有严重超敏反应史者禁用。
重度肾损害低于30mL/min/1.73m2)、终末期肾病或需要透析的患者禁用。
在开始Dapagliflozin治疗前,需考虑患者病史中可能导致酮症酸中毒的因素 。
发生急性肾损害的体征和症状,应立即中止Dapagliflozin治疗并给予治疗。
在健康受试者中,Dapagliflozin口服后快速吸收,达峰时间Tmax为1~2h,蛋白结合率为91%,口服生物利用度约为78%,血浆终末半衰期为12.9h。口服后,药物主要在肝脏经尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基转移酶1A9( UGT1A9) 代谢为无活性的代谢物,较小部分经P450酶代谢,对P450酶没有抑制或诱导作用。药物原型和相关代谢物75% 经尿排泄,21%经粪便排泄。Dapagliflozin与高脂食物同时服用与空腹服用相比,Tmax延长1倍,但是吸收程度没有影响,因此可与食物同服。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202293