




LDK378是一种用于治疗(间变性淋巴瘤激酶)ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。
该药因对肿瘤的高反应率及持续应答于2014年经美国FDA加速批准上市,在国内也已经上市,那么,LDK378怎么使用?
LDK378的使用方法:推荐剂量为750 mg,每天1次,口服直至疾病进展或不可接受的毒性,在空胃给予LDK378(即,不要在进餐的2小时内给予)。由于胃肠道副反应的发生率较高,患者容易出现呕吐和腹泻的症状,当发生这种情况时是不建议补服的,但值得注意的是若期间漏服药物后,也应及时补服,但不能在下一次服药的12小时内。与克唑替尼一样,服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。
提醒大家,在使用LDK378时可能对肝功能有一定要求,对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受LDK378治疗后,可能进行至少1次药物减量治疗,且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。
LDK378的不良反应:LDK378具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,约600mg。
至少28%接受LDK378治疗的患者可能出现腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、乏力、食欲减退以及便秘等一些不良反应。有患者反映LDK378的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225