MDV 3100（恩杂鲁胺）说明书

MDV 3100（恩杂鲁胺）说明书，通用名称：恩杂鲁胺，商品名称：Xtandi，全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100。

【MDV 3100（恩杂鲁胺）适应症】

MDV 3100（恩杂鲁胺）适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者 。

【MDV 3100（恩杂鲁胺）用法用量】

160mg，口服给药，每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。

【MDV 3100（恩杂鲁胺）不良反应】

1、MDV 3100（恩杂鲁胺）最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症、马尾神经综合症血尿感觉异常.焦虑和高血压。

2、癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。

3、实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。

4、感染或败血症 。

5、跌跤和跌跤相关损伤 。

6、幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。

【MDV 3100（恩杂鲁胺）禁忌】

妊娠。根据作用机制，MDV 3100（恩杂鲁胺）可能会引起胎儿致死。MDV 3100（恩杂鲁胺）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。

【MDV 3100（恩杂鲁胺）注意事项】

特殊人群：儿童：尚未确定MDV 3100（恩杂鲁胺）在儿童患者的安全性和有效性 。老年人：无确定性的差异 ，但不能排除某些年个 体有更大敏感性。有肾受损患者：轻度至中 度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者：轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量 。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。

哺乳期：MDV 3100（恩杂鲁胺）不适用于哺乳女性，因为尚未知晓MDV 3100（恩杂鲁胺）是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且MDV 3100（恩杂鲁胺）会对胎儿造成伤害。因此服用MDV 3100（恩杂鲁胺）的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。

小儿使用：MDV 3100（恩杂鲁胺）在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。

老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。

肾损伤患者：没有专门针对MDV 3100（恩杂鲁胺）用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。

肝损伤患者：一项专门针对MDV 3100（恩杂鲁胺）用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

  【MDV 3100（恩杂鲁胺）药物过量】

出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。

【MDV 3100（恩杂鲁胺）贮藏】

储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。

【MDV 3100（恩杂鲁胺）作用机制】

MDV 3100（恩杂鲁胺）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，MDV 3100（恩杂鲁胺）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100（恩杂鲁胺）能够缩小肿瘤体积  。MDV 3100（恩杂鲁胺）的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与MDV 3100（恩杂鲁胺）相似的抑制活性。