




2017年4月28日,美国食品药品管理局(FDA)批准了米哚妥林上市,用于治疗FLT3+的急性髓系白血病(AML)。米哚妥林是多种激酶抑制剂,能抑制包括FLT3、PKC, C-FOS, MAPK, PDGFR, CDK1, KIT, VEGF等多种激酶活性。
米哚妥林治疗AML的常见副作用(> 10%)包括:恶心(83%)、发热性中性粒细胞减少症(83%)、低钙血症(74%)、呕吐(61%)、头痛(46%)、肌肉骨骼疼痛(33%)、鼻出血(28%)、器械相关感染、上呼吸道感染(20%)、高血糖、ALT增加,3级和4级、痔疮、关节痛、肾功能不全、失眠。
米哚妥林出现副作用后的一些简单处理方法:
服用米哚妥林可能会产生呕吐的现象,治疗前给予预防性止吐药,以减少恶心和呕吐的风险。吞咽整个胶囊,不要打开或压碎胶囊。
米哚妥林的副作用可以通过剂量的调整得到缓解,但患者应在医生的诊断后根据医生建议更改使用剂量。当血小板计数<50x10^9/L(无MCL)或<25x10^9/L,基线为25-75 x10^9 / L时,中断给药直至血小板计数≥50×10^9 / L,然后以50 mg每天2次恢复; 如果耐受,增加到100毫克每天2次,如果低血小板计数持续超过21天并且怀疑与米哚妥林有关,则停止使用。
当出现其他3至4级非血液学毒性时,中断米哚妥林剂量直至事件已解决至≤2级,然后以50 mg每天2次恢复;如果耐受,增加到100毫克每天2次。
当患者在使用米哚妥林期间出现比较严重的副作用时一定要及时联系医生进行处理。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215921