




Everolimus是一种激酶抑制剂,那么,Everolimus适用于什么病症?
Everolimus的适应症:
1、与依西美坦联用,治疗来曲唑或阿纳托唑治疗失败后的HR+、HER2阴性的绝经女性的乳腺癌。
2、用于胰腺神经内分泌瘤成人患者和用于起源于胃肠道(GI)或肺部的不可切除性、局部晚期或转移性、进展性、分化良好的非功能性神经内分泌肿瘤(NET)成人患者的治疗。
3、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
4、需治疗但不适于立即手术切除的结节性硬化症(TSC)。
5、需要治疗但不能做根治性切除的儿童和成人伴随结节性硬化症(TSC)的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)患者。
Everolimus是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂,mTOR为PI3K/AKT通路的下游蛋白,在多种肿瘤细胞中该通路异常激活,Everolimus通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核起始因子4E结合蛋白(4E-BP1)的活性,从而抑制肿瘤细胞生长。
对于晚期肾细胞癌Everolimus服用方法:每天一次每次口服10mg与食物同服或不同服皆可。中度肝功能损害患者减量服用Everolimus,每天一次,每次口服5mg。如需同时服用CYP3A4强诱导剂,如利福平、苯妥英,增量服用Everolimus,每次增加5mg,最大使用剂量可达每天一次,每次20mg。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426