




pazopanib是由葛兰素史克公司自主研发制成的酪氨酸激酶抑制剂,是一种多激酶抑制剂,靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3/Kit、ItK、Lck等,它的应用可干扰顽固肿瘤的存活率,并对肿瘤细胞生长所需的心血管生成产生抑制作用,且能靶向用于新生血管的生长因子受体,通过对肿瘤的新生血管产生抑制作用而完成治疗的。
那么pazopanib获批的适应症有什么?
pazopanib目前主要的获批适应症:难治或转移性晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者,除此之外,pazopanib也可以用于治疗铂类耐药或铂类难治的上皮性卵巢癌和一线化疗后非小细胞肺癌(NSCLC)的维持治疗。
pazopanib推荐剂量为800 mg口服,每天1次,不和食物一起服药(至少餐前1小时或餐后2小时) 。如丢失一次剂量,如小于12小时不应服用直至下次给药。不要压碎药片,由于潜在增加吸收速率可能影响全身暴露。中度肝损害:200 mg口服,每天1次。
在pazopanib与安慰剂的临床试验中,对比了pazopanib治疗肾癌的效果,对于晚期肾癌患者,pazopanib无进展生存期达到9.2个月,安慰剂只有4.2个月。pazopanib明显延长了患者的无进展生存期。
2017年2月pazopanib在我国获批上市,用于治疗晚期肾癌的一线治疗。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465