




富马酸替诺福韦二吡呋酯片是一种由美国Gilead Sciences公司生产的新型核苷酸类逆转录酶抑制剂(NRTIs),通过抑制HIV-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。富马酸替诺福韦二吡呋酯片为全球新一代的抗乙肝病毒药物,具有强效的抗HBV 作用,抗病毒效果强大、八年零耐药、妊娠B级、安全等特点,被世界多国乙肝防治指南推荐为一线治疗用药。
2001 年10 月,美国食品药品管理局(FDA) 批准富马酸替诺福韦二吡呋酯片用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV) 感染,2008 年8 月,富马酸替诺福韦二吡呋酯片又获准用于治疗慢性乙型肝炎;2014年6月17日,富马酸替诺福韦二吡呋酯片正式在中国上市,用于成人及12岁以上的青少年慢性乙型肝炎(CHB)的治疗,富马酸替诺福韦二吡呋酯片是国内最常使用的乙肝抗病毒药物之一。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片的推荐剂量是每天300毫克(1片),是乙肝新药TAF的十倍左右。乙肝患者的具体用药不受日常饮食的影响,因此可以根据个人习惯在餐前、餐后服用。需要注意的是每天必须同一时间段用药,同一个时间段提高药物的生物利用度和血药浓度。 对于慢性乙肝的治疗,最佳疗程尚未明确。体重小于35 kg的慢性乙肝儿童患者中的安全性和疗效尚未研究。
在高于富马酸替诺福韦二吡呋酯片300 mg治疗剂量时的临床经验很有限。研究901中,有8名受试者接受了持续28天的口服富马酸替诺福韦二吡呋酯片600 mg治疗。没有发生严重不良反应的报告。更高剂量可能产生的影响尚不清楚。如果发生服用过量,必须监测患者是否有中毒的证据,如有必要,应采用标准的支持性治疗方案。富马酸替诺福韦二吡呋酯片能够被血液透析有效清除,萃取系数大约为54%。富马酸替诺福韦二吡呋酯片300 mg单次给药后,1次4小时的血液透析大约能清除富马酸替诺福韦二吡呋酯片给药剂量的10%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761104