




替诺福韦是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。目前被应用于人类免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)等的病毒感染性疾病。替诺福韦可干扰去羟肌苷的血药浓度,应在使用去羟肌苷前2h或用后1h再服用替诺福韦。地达诺辛和替诺福韦联用,可使地达诺辛的血药浓度增加,增加了发生胰腺炎的危险。
哺乳妇女:美国疾病控制和预防中心建议,HIV-1感染的妇女不应以母乳喂养她们的婴儿,以避免出生后HIV-1传播的风险。在人类中,取自产后一周内的五名HIV-1感染妇女的乳液样本显示,替诺福韦被分泌到人乳中。这种暴露对哺乳期婴儿的影响尚未明确。因为HIV-1传播和严重的不良反应都有可能在哺乳婴儿中发生,所以母亲如果正在接受替诺福韦治疗,应当要求她们不要以母乳喂养。
儿童用药:研究115中,106名HBeAg阴性(9%)和阳性(91%)12至18岁以下慢性HBV感染受试者随机接受替诺福韦300 mg(N=52)或安慰剂(N=54)双盲治疗72周。研究入选时,平均HBV DNA值为8.1log10拷贝/mL,平均ALT值为101 U/L。替诺福韦组52名受试者中,20名核苷/核苷酸初治受试者,32名核苷/核苷酸经治受试者。32名核苷/核苷酸经治受试者中31人接受过拉米夫定治疗。72周时,替诺福韦组88%(46/52)受试者和安慰剂组0%(0/54)受试者达HBV DNA<400拷贝/mL。基线时ALT异常的受试者中,替诺福韦组74%(26/35)受试者在第72周时ALT复常,而安慰剂组为31%(13/42)受试者。替诺福韦治疗组1名受试者在研究前72周期间出现持续HBsAg转阴和抗HBs血清转换。替诺福韦在12岁以下或体重低于35kg的慢性乙肝儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
老年用药:替诺福韦的临床试验没有入选足够数量的年满65岁或以上的受试者,无法判定他们的应答是否与较年轻的受试者的应答不同。一般而言,老年患者选择剂量应当谨慎,切记他们肝、肾、心功能下降,并发疾病或正在使用其他药物治疗的几率增加。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761104