鲁索利替尼最新版说明书

【通用名】：鲁索利替尼

【商品名称】：Jakavi，Jakafi

【全部名称】：鲁索替尼，芦可替尼, 鲁可替尼，鲁索利替尼，Jakavi，Jakafi，Ruxolitinib 

【适应症】：

鲁索利替尼适用于治疗中危或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。 

【用法用量】：

骨髓纤维化

成人，每12小时口服一次，每日两次，以此作为适应症。luxolitinib的用量一般在5mg到25mg之间，根据患者的情况应该增加或减少。 

真性红细胞增多症

成人，每天一次，一次10 mg，每12小时口服一次，作为适应症。 应该根据病人的情况增加或减少，但一天两次，不应超过25毫克。 

【不良反应】：

> 10％：（MF和PV）贫血（96.1％）血小板减少症（69.7％）ALT增加，1级（25.2％）挫伤（23.2％）中性粒细胞减少症（18.7％）头晕（18.1％）AST升级，1级（17.1％）胆固醇增加，1级（16.8％）头痛（14.8％）。

> 10％（GvHD）：贫血（75％）血小板减少症（75％）血小板减少症，3-4级（61％）中性粒细胞减少症（58％）感染（55％）水肿（51％）出血（49％）贫血，3-4级（45％）感染，3-4级（41％）中性粒细胞减少症（40％）升高的ALT / AST（48％）疲劳（37％）细菌感染（32％）3-4级细菌感染（28％）出血，3-4级（20％）疲劳，3-4级（14％）3-4级水肿（13％）高甘油三酯血症（11％）。

1-10％：（MF和PV）尿路感染（9％）体重增加（7.1％）肠胃气胀（5.2％）带状疱疹（1.9％）ALT增加，2级（1.9％）ALT增加，3级（1.3％）。

1-10％：（GvHD）升高的ALT / AST，3-4级（6-8％）高甘油三酯血症，3-4级（1％）。

  <1％：AST，2级增加（0.6％）胆固醇增加，2级（0.6％） 。

【注意事项】：

血小板减少，贫血和中性粒细胞减少。

在开始治疗前进行CBC并按临床指示进行监测，并根据需要调整剂量。

治疗开始时血小板计数<200 x10 ^ 9 / L的患者在治疗期间更容易发生血小板减少症。

血小板减少症通常是可逆的，通常通过减少剂量或暂时扣留剂量来控制（见成人剂量）; 如果临床表明，可以给予血小板输注。

贫血可能需要输血; 也可以考虑剂量修改。

中性粒细胞减少症（ANC <0.5×10 ^ 9 / L）通常是可逆的，并通过暂时停止给药来控制。

  感染

评估发生严重细菌，分枝杆菌，真菌和病毒感染的风险。

在开始治疗之前应该已经解决了积极的严重感。

据报道有结核病（TB）感染; 在开始之前，评估患者的结核病危险因素，并对那些风险较高的患者进行潜伏感染检测。 

仔细观察患者的感染迹象和症状，并立即开始适当的治疗。

带状疱疹：告知患者带状疱疹的早期症状和体征，并建议尽早寻求治疗。

【贮藏】：

片剂：在室温下保存20-25°C（68-77°F）; 短途旅行15-30°C（59-86°F）

NG管中的悬浮液：在室温20-25°C（68-77°F）下储存最多6小时。 

【作用机制】：

CYP3A4抑制剂

Ruxolitinib主要由CYP3A4代谢。

强CYP3A4抑制剂分别使ruxolitinib Cmax和AUC增加33％和91％。

与强CYP3A4抑制剂（例如但不限于boceprevir，克拉霉素，conivaptan，葡萄柚汁，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，奈法唑酮，奈非那韦，泊沙康唑，利托那韦，沙奎那韦，telaprevir，泰利霉素，伏立康唑共同给药时推荐的剂量调整）。 

CYP3A4诱导剂

与强CYP3A4诱导剂共同给药可降低鲁索利替尼暴露。