masitentan的治疗效果怎么样？

masitentan是endothelin受体拮抗剂，主要用于肺动脉高压的治疗，endothelin及其受体（ETa与ETb）介导多种有害效应，如血管收缩、纤维化、增生、肥大、炎症等，肺动脉高压患者endothelin上调。

那么，masitentan的治疗效果怎么样？

有研究结果显示，在野百合碱诱导的肺动脉高压大鼠模型中，masitentan可以降低平均肺动脉压，预防右心室肥厚，显著提高生存率，且效果优于波生坦。masitentan是一种口服双重内皮素受体拮抗剂。通过增加分子的非电离态比例，能够更好地穿透脂溶性细胞膜。内皮素受体拮抗剂改善肺动脉高压临床研究（SERAPHIN）Ⅰ、Ⅱ期的结果显示，masitentan对健康受试者和肺动脉高压患者都有有益的影响。

SERAPHINⅢ期临床试验结果显示，与安慰剂组比较，masitentan3和10mg组主要终点事件发生率（38%、31%比46%）和住院率或死亡率（26%、21%比34%）较低；而世界卫生组织心功能分级改善比例（20%、22%比13%）较高。Masitentan 3和10mg组肺血管阻力显著下降，心脏指数显著提高，6min步行距离分别增加7.4和12.5m。

肺动脉高压顾名思义就是发生在肺血管系统的高血压，引起肺高压的原因多达100多种，所以很难根据找出发病原因，肺动脉高压治疗方法也是全球都在探寻的问题。

2013年10月18日，美国食品药品管理局（FDA）宣布，马西替坦（macitentan）已获准用于治疗肺动脉高压（PAH）。马西替坦是获批的第二个治疗PAH的药物。