




masitentan为非手性的磺胺嘧啶类衍生物,体外研究表明,它是一种具有口服活性的内皮素 ETA和 ETB受体拮抗药,能阻断内皮素诱导的气管和大动脉中的血管收缩。
那么,masitentan上市了没呢?
2013 年10月18日被 FDA 批准首先在美国上市。
2017年9月获得中国食品药品监督管理局批准,并于2018年3月19日上市。截止目前,masitentan已在全球59个国家上市,在肺动脉高压(PAH)领域占有一席之地。
masitentan是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。masitentan也降低了PAH患者住院治疗。
masitentan的用法用量:
应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。
masitentan的推荐剂量是10mg,每日一次口服。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。
漏服:应每天在固定时间服用masitentan。如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。
育龄期女性的妊娠试验
育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用masitentan治疗。治疗期间应每月进行一次妊娠试验。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410