




masitentan是一种什么药物?以下是关于masitentan的药品介绍:
masitentan是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。masitentan也降低了PAH患者住院治疗。
masitentan的有效性研究是一项在WHO功能分级Ⅱ级-Ⅲ级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用masitentan单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。
masitentan注意事项:妊娠期间应用masitentan可对胎儿产生损害,故masitentan禁用于妊娠女性。在育龄期女性中,治疗开始前应排除妊娠,确保其使用可靠的避孕措施并在治疗期间每月进行一次妊娠试验。对于妊娠的患者,建议不要用masitentan。
macitentan属非选择性 ERA,是在波生坦分子结构基础上改良后的药物,提高了治疗的有效性和安全性。masitentan具有与受体持续结合和良好组织穿透能力,研究证实masitentan可提高 肺动脉高压 患者的运动耐量,并降低临床恶化和死亡率。masitentan无肝毒性,但可引起血红蛋白降低,发生率为 4.3%。2013年 FDA 已批准马西替坦用于治疗肺动脉高压。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410