




masitentan为非手性的磺胺嘧啶类衍生物,体外研究表明,它是一种具有口服活性的内皮素ETA和ETB受体拮抗药,能阻断内皮素诱导的气管和大动脉中的血管收缩。于2013年10月18日被FDA批准首先在美国上市,主要用于治疗肺动脉高压(PAH),其商品名为Opsumit。
masitentan与其他治疗PAH的药物相比,主要通过减缓疾病进展发挥作用,可明显降低PAH患者的发病率和死亡率。
那么,masitentan列入医保了没?
masitentan于2018年在中国上市,规格是10mg*30片/盒,国内价格在30000$左右,且不支持医保,这令很多一般家庭的患者只能望而却步。
而且,masitentan在美国、欧洲国家的售价都高达几万$一盒。
据医伴旅了解,masitentan在印度的规格为10mg*28片/盒,售价折合人民币约11000$左右,是全球范围内售价最低的masitentan。
在SERAPHIN这个里程碑式的研究中(目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一),和安慰剂相比,masitentan显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,masitentan联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。
masitentan临床显著不良反应一般较轻微,会随着服药时间的增长逐渐消失,不良反应包括:胚胎-胎儿毒性;肝毒性;体液滞留;血红蛋白降低。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410