坦西莫司的说明书

坦西莫司的说明书

坦西莫司也叫坦罗莫司、替西罗莫司、驮瑞塞尔等，是用于治疗晚期肾细胞癌的一种靶向药物，2007年在美国获批上市，商品名：Torisel。

适应症：适用于晚期肾细胞癌的治疗。

作用机制：坦西莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。 坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70s6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2,和血管内皮生长因子水平减低。

使用方法及推荐剂量：

（1）推荐剂量：

对晚期肾细胞癌坦西莫司的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。

（2）预先给药：

每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。

（3）剂量调整：

当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦西莫司给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。

不良反应：

严重的不良反应包括：超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。

最常见(≥ 30%)不良反应包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用坦西莫司最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。

贮藏：坦西莫司药盒的储存在2℃8°C(36°46°F)冰箱中，避光保存。