




阿西替尼由辉瑞公司生产,2012年,美国FDA批准上市,那么,阿西替尼作用及功效是怎样的呢?
阿西替尼适用于既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌患者,是一种包括血管内皮生长因子受体在内的多种酪氨酸激酶受体抑制剂。阿西替尼可与或不与食物同时服用,用一杯水整片吞服。在服用阿西替尼期间,要定期进行血压监测,定期行血液检查,肝肾功能及心功能检查等。
阿西替尼片开始剂量为5mg口服每天2次。阿西替尼说明书可根据个体安全性和耐受性调整剂量。约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物。阿西替尼应与一杯水整片吞服。
阿西替尼,是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼)。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿西替尼治疗。除了肾癌,这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也有一定的疗效。
阿西替尼的用法以及用量:
有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿西替尼治疗。
(1)开始剂量为5mg口服每天2次。阿西替尼说明书可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
(2)约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物。
(3)阿西替尼应与一杯水整片吞服。
(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂,阿西替尼价格减低阿西替尼剂量约半量。
(5)对中度肝受损患者,阿西替尼价格减低开始剂量约半量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324