




赛瑞替尼是什么药物呢?赛瑞替尼是美国FDA批准的第二个ALK抑制剂,属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药。
赛瑞替尼是一种白色至几乎白色或淡黄色或淡棕色粉有pKa值9.7和4.1。 赛瑞替尼以印刷的硬明胶胶囊供应含150 mg ceritinib和以下无活性成分:胶体无水二氧化硅,L-羟丙基纤维素,硬脂酸镁,微晶纤维素,羟基乙酸淀粉钠,和硬明胶胶囊壳。胶囊壳由明胶,靛蓝,和二氧化钛组成。
赛瑞替尼的相关研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实,赛瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞,疗效明显优于化疗,安全性良好。对于一代克唑替尼临床治疗失败或不能耐受的患者,赛瑞替尼相比化疗有更大的疗效优势,能够进一步延缓疾病进展,延长生存。
下面再来看看赛瑞替尼要如何服用吧。
赛瑞替尼的推荐剂量为750 mg(5粒),每天1次,口服直至疾病进展或不可接受的毒性,空腹服用,在进餐的2小时后给予。由于胃肠道副反应的发生率较高,患者容易出现呕吐和腹泻的症状,当发生这种情况时是不建议补服的,但值得注意的是若期间漏服药物后,也应及时补服,但不能在下一次服药的12小时内。
如妊娠期间使用药物,或如当患者用此药时成为妊娠,忠告患者对胎儿潜在危害。 不知道赛瑞替尼或其代谢物是否在人乳汁中存在。因为人乳汁中存在许多药物和因为哺乳婴儿来自赛瑞替尼潜在严重不良反应,忠告母亲终止哺乳。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225