




赛瑞替尼2014年在美国获批适用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,是一种抗癌药物,硬明胶胶囊,内容物为白色至灰白色粉末。 而且在2013年9月27日,赛瑞替尼也被授予孤儿药地位。
赛瑞替尼建议在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用,同时建议进行ALK基因评估,获得充分证实的ALK阳性评估结果。赛瑞替尼的用法用量如下:每天1次口服750 mg,空腹给予赛瑞替尼(不要餐后2小时内给予)。由于胃肠道副反应的发生率较高,患者容易出现呕吐和腹泻的症状,当发生这种情况时是不建议补服的,但值得注意的是若期间漏服药物后,也应及时补服,但不能在下一次服药的12小时内。
不良反应剂量调整:约60%患者在推荐剂量开始治疗需要至少一次剂量减低而至首次剂量减低中位时间为7周。对不能耐受每天300 mg的患者终止赛瑞替尼。
根据其作用机制,当给予某个妊娠妇女赛瑞替尼可能致胎儿危害。如妊娠期间使用药物,或如当患者用此药时成为妊娠,忠告患者对胎儿潜在危害。 不知道赛瑞替尼或其代谢物是否在人乳汁中存在。因为人乳汁中存在许多药物和因为哺乳婴儿来自赛瑞替尼潜在严重不良反应,忠告母亲终止哺乳。
尚未确定赛瑞替尼在儿童患者的安全性和有效性。赛瑞替尼的临床研究没有包括足够数量年龄65岁和以上受试者不能确定他们反应是否不同于较年轻受试者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225