赛瑞替尼的作用功效

赛瑞替尼是治疗ALK阳性肺癌的靶向药，2014年在美国获批上市，大多数患者最关注的便是赛瑞替尼的作用功效，下面我们一起来了解一下吧。

2018年5月31日，赛瑞替尼获批在中国上市，它对ALK的抑制能力是一代克唑替尼的20倍，并且对50%-60%已发生耐药的患者有效，可做为克唑替尼治疗失败后的进阶方案，这个方案可以让患者获得超过7年的生存获益！

法国一项真实世界的临床数据（医院的真实治疗数据）显示，先使用克唑替尼，耐药后再使用赛瑞替尼，患者的中位总生存期（OS）可达到89.6个月，也就是7年多！其中克唑替尼贡献了16.6个月，塞瑞替尼贡献了70多个月。效果惊人。

赛瑞替尼是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断蛋白促进癌细胞的发展，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者，能够克服克唑替尼耐药性。与克唑替尼相比，赛瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1（胰岛素样生长因子1）受体。

早先NEJM报道，既往接受过克唑替尼治疗的80例患者中，总体有效率为56%。在每日至少接受400mg赛瑞替尼治疗的NSCLC患者中，中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中，包括接受克唑替尼治疗后已有疾病进展的患者，无论是否出现ALK耐药突变，赛瑞替尼高度有效。

以上就是赛瑞替尼作用功效的介绍，希望对您有所帮助。