




瑞格菲尼(regorafenib,BAY73-4506;商品名Stivarga)是一种小分子多激酶抑制剂,可抑制多个酪氨酸激酶靶点,主要通过抑制VEGF受体(VEGF receptor,VEGFR)1、VEGFR2、VEGFR3酪氨酸激酶受体TIE-2和血小板源性生长因子受体的活性从而抑制新生血管形成。2017年5月6日,拜耳公司宣布,新型口服多激酶抑制剂瑞格菲尼在中国上市,分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。瑞格菲尼是首个也是目前唯一一个经两项Ⅲ期临床试验证明,在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。
用法用量:在每28天为一周期的前21天,每次口服160 mg瑞格菲尼(4粒),每天1 次。每天同一时间服用瑞格菲尼,配合低于30%脂肪的低脂早餐,整片吞服。继续治疗至疾病进展或出现不可接受的毒性时。临床试验表明:进食一份低脂肪(清淡)早餐后口服瑞格菲尼,对比无论是高脂肪早餐或空腹状态后口服,瑞格菲尼的浓度和其主要药理活性代谢物的含量都是最高。
瑞格菲尼治疗患者常见的副作用有虚弱和乏力、手足综合征、腹泻、食欲不振、高血压、口腔溃疡、感染、声音或音调变化、疼痛、体重减轻、胃痛、皮疹、发烧及恶心。严重副作用发生率不到1%,包括肝损伤、严重出血、皮肤起水泡和脱皮、需要紧急处理的严重高血压、心脏病发作及肠道穿孔。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085