




阿法替尼(2992)是第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,可用于一线治疗具有EGFR外显子21(L861Q)、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。除此之外,阿法替尼(2992)也可以抑制整个ErbB受体家族,也被美国FDA用于作为肺鳞癌的二线治疗。
阿法替尼(2992)作用及效果:关于阿法替尼(2992)的研究结果显示,在伴有 Del19 突变、即最常见 EGFR 类型的患者中,阿法替尼(2992)一线治疗相比化疗可显著提高生存获益和降低患者的进展风险。在三期阿法替尼(2992)效果研究中,阿法替尼(2992)的中位总生存时间 为 33.3 和 21.1 个月;在六期的阿法替尼(2992)效果研究的中位总生存时间分别为 31.4 和 18.4 个月。
可以发现阿法替尼(2992)的效果是十分可观的,并且不仅如此阿法替尼(2992)的耐药时间也是平均在 2 年左右,当阿法替尼(2992)耐药后还有其他的靶向药可选择,因此并不用过多的担心。阿法替尼(2992)与一代靶向药物吉非替尼比较,阿法替尼(2992)降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%,治疗两年后接受阿法替尼(2992)治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。因为阿法替尼(2992)可以与与EGFR不可逆结合,所以阿法替尼(2992)的抗耐药性也比较强大,正常人服用阿法替尼(2992)出现耐药,可会在6个月到18个月左右出现耐药。但是不同的患者,治疗方案不同,服用阿法替尼(2992)的反应不同,出现耐药的时间也是不尽相同的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292