




Venetoclax是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。venetoclax的不良反应有什么?
下述不良反应在服用venetoclax的患者中很常见(在超过 30% 的患者中出现):会增加感染风险的低白细胞计数,如肺炎、血液感染(败血症)、腹泻和恶心。
venetoclax较罕见的不良反应如下(在约 10-29% 的患者中出现):贫血、血小板减少(增加出血风险)、上呼吸道感染(感冒症状)、疲劳、血钾含量偏高或偏低、发热、呕吐、头痛、血液中磷酸盐含量偏高、便秘、咳嗽、肿胀、背痛、发热(体温升高或发烧)和肺炎。
Venetoclax的不良反应的发生率及其严重程度取决于话只能自身情况以及给药剂量。高剂量可能会引发较严重的副作用。肿瘤溶解综合征是venetoclax的一种严重但罕见的副作用,通常发生在治疗开始后的 24-48 小时内,通过治疗,大量癌细胞被迅速杀死。这些细胞释放尿酸、钾和磷到血液中,可能会导致肾衰竭。大多数患者使用venetoclax治疗耐受性较好,不会出现严重的不反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年6月15日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208573