




巴瑞克替尼是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。 巴瑞克替尼为Janus激酶(JAK)1和JAK2抑制剂,由礼来和因赛特制药公司研制,于2017年2月13日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs治疗效果欠佳或不能耐受的类风湿关节炎(RA)患者的治疗。巴瑞克替尼推荐剂量:口服,每日一次,每次4mg。对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者,推荐日剂量2mg,每日1次。对于采用日剂量4mg治疗的患者,如病情已取得持续控制,可将日剂量改为2mg。与食物或不与食物均可服用,不可粉碎、裂开或咀嚼药片。
然而,药物都会有副作用,巴瑞克替尼也不例外。临床试验中服用巴瑞克替尼最常见的副作用为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。曾报道RA患者接受巴瑞克替尼治疗发生细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或机会性病原体感染;最常见的严重感染包括肺炎、带状疱疹和尿路感染。机会性感染包括肺结核、多发性皮肤带状疱疹、食管念珠菌病、肺囊虫病、急性组织胞浆菌病、隐球菌病、巨细胞病毒、BX病毒均有报道。患者出现非局部性播散性疾病,且经常需联用免疫抑制剂如甲氨蝶呤或皮质类固醇。接受巴瑞克替尼治疗前应综合考虑用药的利弊。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542