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雷帕鸣在国内上市没?

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郭药师
2025-01-21 18:08:02
已帮助: 618人

雷帕鸣是美国辉瑞公司制造的药物,雷帕鸣-西罗莫司口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后,新一代的免疫抑制剂。1999年在美国和欧洲上市,2003年底在中国上市。因为它低肾毒性,能维持肾功能长期稳定,在免疫抑制的同时还能够降低移植病人肿瘤发生率的特点。  

雷帕鸣口服液适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。临床建议雷帕鸣与环孢素和皮质类固醇类合并使用。在移植后,应尽可能早地开始服用本药。对新的移植受者,应服用本药的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用本药2mg的患者,其总体的性优于每日服用本药5mg的患者。为使本药的吸收差异减至小,本药应恒定地与或不与食物同服。 

雷帕鸣通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制,抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2,IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合,并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110

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