




依普利酮是新一代选择性醛固酮拮抗剂,由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra,那么,依普利酮是治疗什么病症的药?
依普利酮的适应症:
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭: 依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;
2、抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
依普利酮的药物代谢:
依普利酮通过与醛固酮受体结合,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的醛固酮,从而发挥降低血压的作用。
依普利酮口服后平均达峰时间约为1.5小时。峰浓度(Cmax)和曲线T面积(AUC)在25~100mg剂量范围内与剂量呈比例增加,当剂量超过100mg后AUC与剂量呈反比。
依普利酮的血浆蛋白结合率约为50%,主要与α1,酸性糖蛋白结合。在健康志愿者和高血压患者中,表观分布容积在稳态时为43~90L。
依普利酮的代谢主要通过CYP3A4酶进行。在人的血清中未能检出活性代谢物,在尿和粪便中可检出约5%未经代谢的依普利酮。口服单剂量放射标记的依普利酮后,约32%的药物随粪便排泄,约67%的药物随尿液排泄。依普利酮的消除半衰期约为4~6小时。表观血浆清除率约为10L/h。
依普利酮与雄激素和黄体酮受体相互作用极小,半衰期较长,每日口服1次就可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿,而且其副作用发生率与安慰剂相似,耐受良好。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437