




厄洛替尼片由瑞士罗氏公司生产。主要治疗在表皮生长因子受体相关细胞中酪氨酸激酶的磷酸化,抑制能力显著。厄洛替尼是第一代EGFR小分子抑制剂, 可以与 ATP 结合 EGFR 的细胞内部分, 使肿瘤细胞在 G1 期停止生长, 阻断肿瘤细胞的信号传导, 从而抑制肿瘤细胞的增殖和凋亡。
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厄洛替尼是目前唯一一种已经研究证实治疗肺癌具有生存期优势的EGFR抑制剂。在标志性的核心研究BR.21研究中,针对731名进展性NSCLC患者进行了研究,研究证实:服用厄洛替尼的患者较对照组显着提高了生存期,中位生存期改善42.5%(总生存期:6.7个月对4.7个月)。厄洛替尼组31%的患者生存期超过1年,而对照组仅为22%。厄洛替尼组患者肿瘤相关症状的控制稳定情况也长于对照组,可以显着改善生活质量及躯体功能。
厄洛替尼的作用途径与化疗不同,是一种靶向治疗药物,可特异性地针对肿瘤细胞作用,抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物,可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径;表皮生长因子(又可称HER1)是此信号传导通路的关键组分,在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。厄洛替尼的通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长,酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。
在一项30例晚期非小细胞肺癌脑转移患者的临床治疗中, 每一位患者每天都均口服 150mg的厄洛替尼片, 直至病情出现进展, 死亡或发生不可容忍的反应。
其结果表明,厄洛替尼对颅内病变的疗效部分缓解率为6.7%, 疾病稳定性高出26.7%, 疾病控制率达到了63.4%。对全身性病变的整体缓解率为6.7%, 病情稳定性为16.7%, 疾病控制率是23.4%。中位无进展生存期为 7.7个月, 1年和2年,存活率分别为38.4% 和15.2%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002