




eplerenone属于盐皮质激素受体拮抗剂,能与醛固酮竞争。晚期远端肾小管和肾集合管中的醛甾酮受体能够诱发钠离子重吸收和远端肾小管排出钾离子。抑制该受体可促使钠离子经尿液排出,同时维持体内的钾水平。
相比于螺内酯,eplerenone对醛固酮受体的亲和力更高,且抗肾上腺素反应(男性乳房发育症和脱发)更少。然而,这两种药物的分子结构非常相近。
eplerenone于2002年在美国获批上市,用于治疗高血压,随后用于改善患有心肌梗塞患者心力衰竭的存活率,那么,eplerenone在国内上市没呢?
eplerenone在国内未正式上市,但是2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,现在得到了国内医生普遍青睐,其效果对比螺内酯更加强一些,且几乎没有的副作用。而且可以用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:eplerenone可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明eplerenone还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。当然eplerenone也可以用于普通高血压的控制治疗当中。
eplerenone注意事项:
eplerenone不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。
非甾体抗炎药、锂剂可影响eplerenone血药浓度而影响疗效。
血钾过高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用eplerenone。孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437