




肾细胞癌(RCC)是最常见类型的肾癌,约占所有肾癌病例的90%。早期肾癌往往有更好的预后,而晚期肾癌预后较差。在确诊时,大约30%肾癌患者表现出晚期疾病迹象,15-20%患者发生癌症转移。2006年获美国FDA批准治疗晚期肾细胞癌。sunitinib治疗肾癌患者的效果如何?
一项随机、双盲III期临床研究,在超过670例伴随复发高风险的肾细胞癌患者中开展,调查了sunitinib相对于安慰剂用于辅助治疗的疗效和安全性。索坦/舒尼替尼(Sunitinib)组的中位无病生存期(DFS)为6.8年,相较之下接受安慰剂组的中位无病生存期为5.6年。证明索坦/舒尼替尼(Sunitinib)对肾细胞癌术后疗效显著。
sunitinib是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子物质,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VChemicalbookEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938