




阿西替尼2015年就已经在我国获批上市了,用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。即使是已经上市多年,人们也没有停止过对它的效果的讨论。
阿西替尼是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿西替尼治疗。阿西替尼采用口服的使用方法,每日两次,随水吞服,简单方便。
国家药监局批准阿西替尼肾癌适应症是基于一项全球国际多中心III期研究(AXIS研究)的临床数据。该研究显示:阿西替尼可显著延长无进展生存期(PFS),中位PFS为6.7个月。而接受索拉非尼治疗的患者中位PFS为4.7个月,与索拉非尼相比,阿西替尼使中位PFS延长了43%。在AXIS研究中的细胞因子亚组,既往细胞因子治疗失败的患者中,接受阿西替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月,而接受索拉非尼治疗的患者的PFS为6.5个月,与索拉非尼相比,阿西替尼使中位PFS延长86%。
在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:能耐受阿西替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时,可将阿西替尼剂量增加至7mg BID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mg BID。 在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿西替尼给药,或降低阿西替尼剂量。如果需要从5mg BID 开始减量,则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量,则推荐剂量为2mg BID。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324