




马西替坦(macitentan)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。马西替坦在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。研究表明80%的ET-1分泌到组织中,因此使药物进入组织奖达到更好的治疗效果。马西替坦的组织靶向性是借助其高亲脂性结构修饰实现的,有利于化合物高度集中在肺部组织。
在SERAPHIN研究中发现,与安慰剂组相比,10mg马西替坦组的全因住院风险明显降低,全因住院率明显降低了33.1%,全因导致的平均住院天数降低了31.0%;肺动脉高压导致的住院风险率降低了51.6%,肺动脉高压导致的住院率降低了49.8%,肺动脉高压导致的住院天数降低了52.3%。
2013 年10月马西替坦(macitentan)被 FDA 批准首先在美国上市,用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I),以降低PAH的疾病进展和住院风险。
据了解,国内一盒马西替坦(macitentan)的价格在29980$左右,而瑞士爱可泰隆制药生产的马西替坦,印度药房售价约11000$左右(10mg*28片/盒),受汇率影响价格会有所不同,具体价格请咨询医伴旅客服。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410