




马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),而且是一种双重ERA,意味着它作为两种内皮素(ET)受体亚型ET A和ET B的拮抗剂。然而,与ETB亚型相比,马西替坦对ETA亚型的选择性提高了50倍。马西替坦通过抑制ET-1与ET受体的结合来阻断细胞内钙的ET1依赖性升高。阻断ETA受体亚型似乎在PAH的治疗中比阻断ETB更重要,可能是因为在肺动脉平滑肌细胞中存在比ETB受体更多的ETA受体。
马西替坦用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。
2013 年10月马西替坦(macitentan)被 FDA 批准首先在美国上市,用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I),以降低PAH的疾病进展和住院风险。
2018年在第一届中国肺动脉高压论坛暨马西替坦(macitentan)中国上市会上,爱可泰隆医药贸易(上海)有限公司宣布马西替坦(macitentan)上市,作为在肺动脉高压(简称PAH)在单药和联合使用有长期疗效证据的PAH药物,马西替坦是在PAH 治疗领域中前迈出的重大一步。
上市后的马西替坦(macitentan)的价格是患者们一直比较关注的一个方面,那么马西替坦在国内的售价是多少呢?
据了解,国内一盒马西替坦(macitentan)的价格在29980$左右,而瑞士爱可泰隆制药生产的马西替坦,印度药房售价约11000$左右(10mg*28片/盒),受汇率影响价格会有所不同,具体价格请咨询医伴旅客服。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410