




比卡鲁胺(Casodex)是一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5αˉ还原酶也无抑制作用,那么,比卡鲁胺(Casodex)上市了吗?
1995年,比卡鲁胺在英国上市,与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的非甾体类抗雄激素药物。
1999年,比卡鲁胺也顺利在我国获批上市,可用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者;尽管比卡鲁胺已经上市多年,但是在治疗前列腺癌方面的效果依旧是不错的。
关于比卡鲁胺的用法用量:成年男性服用比卡鲁胺规格为50mg*28片,每日服用一次,一次50mg(一片),比卡鲁胺儿童禁用,对于有肾功能损害和肝功能损害的患者无需调整剂量。
禁忌:比卡鲁胺禁用于妇女和儿童、 比卡鲁胺不能用于对比卡鲁胺过敏的患者。比卡鲁胺不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。
比卡鲁胺片属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩的作用来治疗晚期前列腺癌。
比卡鲁胺是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案中颇具吸引力的一种替代手段;比卡鲁胺也是当今前列腺癌治疗药物中评价较好和应用较广的药物之一。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310