




Tarceva早在十几年前就在我国上市了,国内的商品名为:特罗凯。但是对于部分患者来说,可能还不是特别清楚Tarceva的作用功效到底是怎样,下面我们来一起了解一下。
先来看看Tarceva的作用机制:Tarceva的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。Tarceva能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。
在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中,Tarceva既无遗传毒性,也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。
再从一些试验中具体了解的效果吧。在一项纳入266例中国台湾非小细胞肺癌患者的临床试验中分析了Tarceva治疗中国非小细胞肺癌患者的疗效与安全性。数据显示,对于既往化疗失败的非小细胞肺癌患者,EGFR靶向药物Tarceva能显著提高患者的生存期。Tarceva治疗晚期非小细胞肺癌患者疾病控制率达到74.9%,中位生存期为9个月。
作为靶向药,Tarceva的安全性要比普通化疗药高,在治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的研究中,Tarceva最常见的副作用是皮疹(75%)和腹泻(54%)。多为1度或2度,无需中断用药即可处理。总而言之,无论是在治疗效果还是安全性上Tarceva都发挥了不错的作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002