




氯喹咪唑酮是一种磷酸二酯酶抑制剂,能够选择性作用于巨核细胞系,主要通过影响巨核细胞的成熟(表现为降低巨核细胞的大小和倍性)来降低血小板数目;同时可抑制环磷腺苷磷酸二酯酶的活性,从而抑制血小板的聚集,减少血栓情况的发生。
1997年3月氯喹咪唑酮就已经在美国上市了,获批适应症是用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。
从获批上市至今,氯喹咪唑酮依旧受到很多患者以及医生的青睐,它可以在一周内使84%的病人的血小板数量减少50%,并使与血小板增多而引起的相关症状消失。有效率达80%以上,无一同类药可以替代。在治疗剂量范围内,对人体白细胞和红细胞的数量没有改变,从而杜绝同类药物所产生的最严重的副作用——白血病,这也是其在上市后成为各类血小板增多症的首选药物的原因。
成人使用氯喹咪唑酮:初始剂量 1mg/天,分2次给药,1周,然后每周加量不超过0.5mg/天,直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量:1-3mg/天。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。儿童使用氯喹咪唑酮初始剂量:0.5mg/天。维持剂量:同成人。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。氯喹咪唑酮治疗中约有 25%-37% 的患者有不同程度的不良反应,不过好在不良反应通常比较轻微,大多发生在早期且能自行缓解,患者无需过分担心。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333