




奥拉帕尼(奥拉帕利,Olaparib,Lynparza,Olanib,Lynib)是一种口服多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可以利用肿瘤DNA损伤反应(DDR)途径的缺陷,优先杀死癌细胞。
相关体外研究已显示,由奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能参与了PARP酶活性的抑制过程,并促进了PARP-DNA复合物的形成,最终导致DNA损伤与癌细胞的死亡。
临床试验发现,铂敏感复发性浆液性卵巢癌患者接受奥拉帕尼维持治疗对比安慰剂,无进展生存期延长了近两倍,后期随访数据显示,无论是否携带BRCA突变,奥拉帕尼作为持续治疗,可降低疾病进展或死亡风险达65%,并显著改善患者的无进展生存期。
同时,临床试验还显示:作为晚期卵巢癌单药疗法,奥拉帕尼总体具有很好的耐受性和安全性,可用于长期持续治疗。
2018年年初,奥拉帕尼或FDA批准,用于治疗携带胚系BRCA基因突变且人类表皮生长因子受体2阴性专营性乳腺癌患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558