




瑞格非尼除了可以用于转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤,还可以用于既往使用过索拉非尼(多吉美)治疗的肝细胞癌(HCC)。
2017年12月12日,国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准口服多激酶抑制剂瑞格非尼成为肝癌HCC二线治疗药物,这也是中国首个肝癌二线靶向药,那么,瑞格非尼治疗肝癌效果如何?
瑞格非尼治疗肝癌的治疗效果:
研究表明,使用索拉非尼一线治疗后导致疾病进展的患者可以受益于瑞格非尼。在随机分配到使用的实验结果瑞格非尼组和安慰剂组显示中位OS, 瑞格非尼组显著更长(10.6个月和7.8个月,死于HR 0.63),客观反应率(11%对4%,不完全缓解)和疾病控制率(目标响应+疾病稳定,65%比36%)为显著高。
使用瑞格非尼治疗,耐受也较好,常见的3或4级不良行为事件是高血压(15% vs 5%)、手足护理皮肤进行反应(13% vs 1%)、乏力(9% vs 5%)及腹泻(3% vs 0)。
基于研究分析,瑞格非尼被美国FDA批准用于使用索拉菲尼抵抗后疾病进展肝癌患者的治疗。
可见,肝癌靶向药物瑞格非尼还是有良好的治疗作用效果的,对于一线使用索拉菲尼耐药,经医生进行评估以及患者有良好的体能发展并且肝功能良好,可以提高耐受靶向药物副作用的患者,是可以通过尝试使用瑞格非尼治疗的。
瑞格非尼是一种口服活性TKI,可抑制血管生成受体酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)、基质受体酪氨酸激酶和致癌受体酪氨酸激酶。其结构与索拉非尼相似,靶向参与血管生成和促进肿瘤生长信号通路的多个激酶。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085