




尼洛替尼(Nilotinib)治疗白血病效果如何?尼洛替尼(Nilotinib)国内商品名为达希纳,2009年7月在我国获批上市,用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。 一直以来尼洛替尼(Nilotinib)的治疗效果就是大家非常关注的一个方面,下面让我们来一起看看吧。
尼洛替尼(Nilotinib)是一种新型的靶向肿瘤治疗药物,属于高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂,能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。尼洛替尼(Nilotinib)由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
在临床试验中,使用尼洛替尼(Nilotinib)治疗后,42%的对伊马替尼耐药的慢性期费城染色体阳性(Ph+)CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况;而在处于加速期的患者中,也有31%的患者能够获得同样的效果。
慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一,在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不治疗,CML将在三到五年的时间里,从初期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期,从而迅速致命。Ⅱ期临床研究表明,尼洛替尼(Nilotinib)对46%的具有伊马替尼抗药性的病人有效,且副作用更小,通常不会出现使用伊马替尼治疗时常见的毒性反应。
尼洛替尼(Nilotinib)治疗效果理想,副作用小,尼洛替尼(Nilotinib)的上市为全球范围内的白血病患者带来了新的治疗希望。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293