




被誉为神药的卡博替尼治疗肾癌效果如何?卡博替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。体外生化和/或细胞分析表明,卡博替尼抑制MET,血管内皮生长因子受体1(VEGFR1),VEGFR2,VEGFR3,AXL,RET,ROS1,TYRO3,MER,KIT,TRKB,FLT3,和TIE2。于12月19日从美国食品和药物管理局(FDA)获得扩展适应症,作为晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。
目前的药物市场上,一般的靶向药的药物都只有3个或者是3个以下的靶点,但是卡博替尼足足有9个,目前,卡博替尼已被应用于多种甲状腺髓样癌,在实体瘤中已证实有良好的治疗效果,对骨转移的控制作用尤为突出。
以肾癌为例,将157例晚期未治疗及新治疗的肾癌患者分为1:1组,其中79人接受了卡博替尼治疗,78人接受了目前公认的最佳药物(舒尼替尼)治疗。卡博替尼的剂量为60毫克/天;舒尼替尼的剂量为每天50毫克,持续4周,停药2周。
结果表明,卡博替尼的疗效是索坦的数倍(46%vs18%),生存时间明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。两种药物的副作用非常接近,不良反应发生率分别为67%和68%。主要副作用有:腹泻、疲劳、高血压、手足综合征等。
据报道,最常见的卡博替尼不良反应发生在METEOR患者中,每4例患者中至少有1例(卡博替尼与依维莫司治疗转移性肾细胞癌患者的研究),该研究为该药物的初步批准奠定了基础,有腹泻,疲劳,恶心,食欲下降,高血压,掌palm红肿,体重减轻,呕吐,消化不良和口腔炎。在CABOSUN中,卡博替尼最常见的3/4级不良反应影响了5%或更多的接受该药物治疗的患者,包括高血压,腹泻,低钠血症,低磷血症,掌-红斑感觉异常,疲劳,丙氨酸转氨酶升高,食欲下降,口腔炎,疼痛,低血压和晕厥。
目前,在欧洲和美国,卡博替尼已经成为治疗晚期肾癌的首批药物之一。 相关热文推荐:卡博替尼治疗肝癌疗效怎么样呢?
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692