




厄洛替尼(盐酸厄洛替尼片,特罗凯)是一种小分子化合物,可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径;是表皮生长因子(又可称HER1)信号传导通路的关键组分,在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。厄洛替尼(盐酸厄洛替尼片,特罗凯)可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
厄洛替尼通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长,酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。厄洛替尼(盐酸厄洛替尼片,特罗凯)的作用机制:高度选择性的与ATP竞争性结合EGFR的胞内部分,抑制与EGFR相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化.还可诱导细胞周期抑制蛋白P27的表达,使癌细胞阻滞于G1期,体外实验观察到用药后可诱导癌细胞凋亡的发生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002