波生坦（全可利）作用功效

波生坦（全可利）靶向治疗能改善先心病合并肺动脉高压患者的运动耐量、心功能、血液动力学情况，能降低肺动脉压力、肺血管阻力，甚至能逆转肺血管重塑过程。该药在2001年就获得了FDA的批准正式在美国上市，后又在2006年正式进入国内市场。

波生坦（Bosentan）的作用功效如何呢？

就其作用机制来看，波生坦是一种相对分子质量低的竞争性双重 ET 受体拮抗剂，通过与 ETA 和 ETB（ETA: ETB=20:1） 的结合来阻止 ET-1 的作用。波生坦能降低全身血管和肺血管的高压，而不激活其他神经或激素系统的反射性反应，可以有效阻止发生炎症、纤维化和细胞异常增殖。

从药代动力学的角度来看，正常受试者口服波生坦后 3~4 h 后血浆浓度达峰值，血浆蛋白（主要是白蛋白 ）结合率高达 98% 以上，生物利用度约为 50%，分布容积达 18 L，不受食物影响，不渗入红细胞，清除率大约为 8 L/h，终末消除半衰期为 5.4 h。

波生坦可以分布到已知含有 ET 受体的组织，包括动脉血管壁、心脏、肺、肾脏和肾上腺等，而在小鼠的肝脏和血浆中浓度最高，在脑中的浓度较低，不易检测到。波生坦主要在肝脏诱导产生细胞色素 P450 同工酶（CYP）2C9 和 3A4 引发自身的新陈代谢，然后产生三种代谢产物：R48-5033、R47-8634、R64-1056。90% 以上的药物由胆汁消除，不到 3% 的原形药物随尿液排出，因此肾功能不全者无须调整剂量。