




阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)以Arimidex等品牌销售,是除乳腺癌其他治疗之外使用的药物。它用于激素受体阳性乳腺癌。它也被用于预防高危人群的乳腺癌。阿那曲唑于1987年获得专利,并于1995年批准用于医学用途。1999年,阿那曲唑通过临床试验,在中国获批用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗等适应症。
阿那曲唑应如何服用?
阿那曲唑早上或晚上服用均可,餐前或餐后服用,将整粒药物吞服。成人(包括老年人):口服,每日一次,每次1片。儿童:本药不推荐儿童服用。对于早期乳腺癌,推荐的疗程为5年。肝功能损害:轻度肝功能损害患者不用调整剂量。肾功能损害:轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。
动物药代动力学 动物口服给予放射性标记的阿那曲唑,吸收迅速且完全,并迅速而广泛地分布于全身。雄性大鼠的血浆消除半衰期比雌性大鼠或雄性狗短。啮齿类动物消除半衰期约为5h,本品代谢完全,主要代谢产物为三氮唑,由肾排泄为主。阿那曲唑的血药浓度在1-20mg剂量范围内呈线性关系。食物虽能影响本品的吸收速度,但不影响吸收程度。当每日一次倾服该片剂时,食物对药物吸收速度的影响不致影响血浆稳态浓度。阿那曲唑与血桨蛋白的结合率为40%。年龄、用药时间和剂量不影响药动学参数。
阿那曲唑同其他药物合用时,不易引起由细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现阿那曲唑同其他临床常见药物之间有显著的相互影响。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058