




阿那曲唑(瑞宁得)上市了吗?乳腺癌药物阿那曲唑(瑞宁得)1995年经美国FDA批准上市,1999年进入中国,主要用来治疗绝经后的激素受体阳性乳腺癌患者。
阿那曲唑(瑞宁得)通过阻断芳香化酶来起作用,从而减少体内雌性激素的生成。由于很多种乳腺癌细胞都是被雌性激素刺激产生的,所以减少体内的雌性荷尔蒙可以延缓乳腺癌的发展。绝经后妇女雌激素主要由外周组织中肾上腺雄激素经芳香酶作用转化而来,芳香酶是细胞色素P45O的一种复合酶,可氧化脱去C19类固醇(雄烯二酮和皋酮)的19-甲基,使A环芳香化,从而转变成C19雌激素(雌酮和雌二醇)。绝大多数乳腺密病人体内雌激素受体呈阳性,肿瘤在雌激素刺激下生长。阿那曲唑具有高度选择性,能有效地抑制此酶的活性,充分阻断绝经后妇女内源性雌激素的合成,降低体内循环雌激素水平,有效阻滞肿瘤生长,甚至导致庙细胞死亡。抗雌激素疗法是近年来乳腺癌治疗的重大进展。
临床试验对比了第三代芳香化酶抑制剂阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)与三苯氧胺的效果。试验共有21个国家381个中心参加,是全球多中心临床试验,从1996年起一共有9366位病人参加了试验,随访时间是100Chemicalbook个月。阿那曲唑组有25.8%的病人复发,三苯氧胺组病人的复发率是29.9%,阿那曲唑比三苯氧胺降低了4.1%的复发率,同时还降低了远处转移的风险。在安全性上阿那曲唑也优于三苯氧胺。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058