




卡博替尼(别名:XL184)由美国Exelixis生物制药公司研发生产,卡博替尼,江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。
9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,那卡博替尼(XL184)的适应症有什么呢?
卡博替尼的适应症广泛,主要包括:
(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;
(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;
(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;
(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者;
(5)适用于EGFR野生型经治的、EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者。
卡博替其对于癌症的广泛有效性可以说是比较多的,卡博替尼尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。
也有部分非小细胞肺癌也会存在相关的靶点,相关临床试验显示,存在相关的靶点的话,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。
另外,在肾癌的临床试验中,卡博替尼也存在较好的疗效,卡博替尼与舒尼替尼(索坦)对比有效率46% VS 18%,无进展生存期8.2个月 VS 5.6个月,更重要的是总生存期30.3个月 VS 21.8个月;肝癌的试验中,卡博替尼有效率也可以达到5%,控制率66%。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692