




卡博替尼(别名:XL184)是新型多靶点广谱抗癌药物,可抑制多种肿瘤相关的激酶受体,2012年经美国食品药品监督管理局(FDA)批准,现用于甲状腺髓样癌、晚期肾癌和肝癌的治疗,那卡博替尼治疗甲状腺癌患者疗效如何?
卡博替尼治疗甲状腺癌的治疗效果:
2011年10月,美国制药公司Exelixis宣布,其实验药卡博替尼在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%。卡博替尼治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月,而相应的安慰剂组只有4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。
关于服用卡博替尼的患者需要注意:
卡博替尼口服后,2-3小时后到达血药浓度峰值,半衰期约99小时,15天后到达稳态血药浓度(4-5倍单次给药)。卡博替尼是肝CYP3A4的底物,同时服用强CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等)或P450抑制剂(葡萄柚等)会增加血药浓度,应尽量避免,不可避免同服时,应减量。
同时服用强CYP3A4诱导剂(苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等)或P450诱导剂(圣约翰草等)会减低血药浓度,应尽量避免,不可避免同服时,应增量。
另外,卡博替尼(别名:XL184)特异性地阻断了VEGFR和MET对胞内信号的传导,从而导致肿瘤细胞无法生成新的血管,无法生存,从而诱发凋亡。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692