




XL184靶点非常多,包括MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内,一共13个靶点;那XL184主要是治疗什么病症?
XL184的适应症:
2011年10月,XL184获批用于播散至身体其他部分、转移的甲状腺髓样癌。
2016年4月,XL184获批用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾癌二线治疗。
2017年12月,XL184获批用于晚期肾细胞癌一线治疗。
2019年1月14日,XL184获批用于复发难治的晚期肝细胞癌二线治疗。
XL184是一种广谱药,对多癌种有效:
1、肺癌
①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。
②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药XL184 vs XL184联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:XL184联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。
2、肾癌
临床研究表明XL184 VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。
3、肝癌
XL184治疗肝癌,疾病控制率达66%。
4、甲状腺髓样癌
中位无进展生存期达11.2个月。
5、联合opdivo治疗的实体瘤
XL184联合治疗总体客观有效率是38%,疾病控制率71%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692