




利鲁唑片(力如太,rilutek)为白色或类白色片,用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期或推迟气管切开的时间,细胞色素P4501A2是其主要的代谢酶,CYP1A2抑制剂(咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物)可能减少利鲁唑片(力如太,rilutek)的清除;CYP1A2诱导剂(吸烟、利福平、奥美拉唑)可能增加本药的清除。那么,利鲁唑片(力如太,rilutek)该如何使用?
利鲁唑片(力如太,rilutek),口服,一次50毫克,一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但会增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片,餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑片(力如太,rilutek)生物利用度的影响。药物过量时,出现的高铁血红蛋白血症,亚甲蓝可以对抗治疗。
利鲁唑片(力如太,rilutek)服药后,常见的不良反应为疲劳,胃部不适及血浆转氨酶水平升高,其他不良反应较少见,如胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡,过敏反应或胰腺炎症。在服用利鲁唑片(力如太,rilutek)时尽量避免与咖啡因、非那西汀、茶碱,阿咪替林及喹诺酮类药物合用,合用后可能会减少本药的清除,以免发生中毒。尽量避免吸烟,避免与利福平、奥美拉唑合用,合用后可能增加本药的清除,达不到预期的治疗效果。
美国FDA已批准利鲁唑片(力如太,rilutek)可用于治疗肌萎缩性侧索硬化症(ALS).这是治疗该疾病的第一种有效药物. ALS是一种进行性运动神经$退化性疾病,确诊后的中数生存期是3~4年.至今还不清楚病因,不过,有一种理论认为,脑内有兴奋作用的主要神经递质—谷氨酸的积聚可能引起"兴奋毒性(excitotoxicity)",从而导致神经$受损或死亡。利鲁唑(2-氨基-6-三氟甲氧苯噻唑)可抑制谷氨酸盐突触前释放,可能是通过阻滞钠通道,也可能是通过阻滞突触后受体。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599