




傲朴舒(马西替坦,macitentan)是一种新型的具有与受体持续性结合特性的双重内皮素受体拮抗剂(ERA),可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素(ET)及其受体,对ET-A受体、ET-B受体具有双重抑制作用,且具有组织靶向性,防止血管过分收缩,进而缓解疾病症状,提高PAH患者生活质量。
与波生坦相比,马西替坦有更好的组织分布,与非选择性内皮素(ET)受体亲和性更高,且药物相互作用少,药物耐受性和安全性都令人满意,因此成为广受关注的PAH治疗的新型药物。目前,已在全球30多个国家和地区上市。
在PORTICO研究中,患者被随机分组接受马西替坦10 mg(n=43)或安慰剂(n=42),每天一次。在12周治疗后,马西替坦显著改善肺血管阻力(PVR,达到主要终点,马西替坦组比安慰剂组降低35%,差异具有统计学意义)、平均肺动脉压(mPAP;马西替坦组比安慰剂组降低5.99 mmHg,差异具有统计学意义)和心脏指数(马西替坦组比安慰剂组高0.52 L/min/㎡,差异具有统计学意义)。
马西替坦和安慰剂组的6分钟步行距离(6MWD)或WHO功能分级(FC)无显著差异。最常见不良事件为外周水肿(马西替坦组和安慰剂组分别为25.6%和11.9%)和头痛(16.3%和16.7%)。
结合以上及其他既往的研究实验结果来看,傲朴舒可对肺动脉高压患者产生明显的治疗,患者的生活质量也因此得到了提高。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410