




泰菲乐(达拉非尼,Tafinlar)是瑞士诺华生产的一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。用于治疗存在BRAF V600 突变的癌症患者。
此次获批的泰菲乐(达拉非尼,Tafinlar)和迈吉宁中,泰菲乐是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。迈吉宁是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。两者联合治疗,针对BRAFV600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点,可以使病灶得到快速且显著的缓解,并改善患者的无进展生存。多项全球关键性临床研究结果显示,对比靶向单药治疗,泰菲乐联合迈吉宁联合使用可帮助BRAFV600突变黑色素瘤患者,得到更高的疾病缓解,实现更长的无进展生存。
以下患者谨慎使用泰菲乐(达拉非尼):
肝损伤:轻度肝功能损伤患者无需进行泰菲乐剂量调整。尚未获得中至重度肝功能损伤患者的临床数据,无法确定剂量调整的潜在需求。肝脏代谢和胆汁分泌是甲磺酸达拉非尼及其代谢产物的主要消除途径,中至重度肝功能损伤患者的暴露量可能增加。对于中度或重度肝功能损伤患者,应慎用本品。肾损伤:轻度或中度肾功能损伤患者无需进行泰菲乐剂量调整。尚未获得重度肾功能损伤患者的临床数据,无法确定剂量调整的潜在需求。对于重度肾功能损伤患者,应慎用本品。
儿童:尚未确定泰菲乐(达拉非尼,Tafinlar)在儿童和青少年(<18岁)中的安全性和有效性。无可用临床数据。老年人:65岁以上患者无需调整泰菲乐初始剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514