康奈非尼治疗黑色素瘤的效果怎样？

康奈非尼（恩考芬尼）治疗黑色素瘤的效果怎样？今天小编就这个问题具体为大家介绍一下。

康奈非尼（恩考芬尼）由瑞士诺华制药公司首先研制,是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶(mitogen activated protein kinase,MAPK)信号通道，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。

康奈非尼（恩考芬尼）是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合，并能抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞，康奈非尼（恩考芬尼）通过抑制RAF/MEK/ERK通道，诱导肿瘤退化。

在一项试验中评估了康奈非尼（恩考芬尼）+贝美替尼的安全性和有效性，主要研究终点是通过盲法独立中央评价评估的贝美替尼，康奈非尼（恩考芬尼）联合方案和维莫非尼治疗的无进展生存期（PFS）。次要研究终点包括总生存期（OS），客观缓解率（ORR），缓解持续时间（DOR）。

贝美替尼与康奈非尼（恩考芬尼）联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期（mPFS）对比为14.9个月 VS 7.3个月，联合组将PFS提高了两倍还要多；客观缓解率（ORR）为63% VS 40%；缓解持续时间（DOR）为16.6个月 VS 12.3个月。

在以上试验数据中，我们能很明显的看到贝美替尼与康奈非尼（恩考芬尼）联合治疗黑色素瘤效果十分理想。