




比美替尼是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,又被叫做贝美替尼,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。比美替尼与康奈非尼(Braftovi)联合使用治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。
比美替尼治疗黑色素瘤疗效怎样?
比美替尼和康奈非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,比美替尼和康奈非尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。
同时,联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。与单独用药相比,康奈非尼和比美替尼(贝美替尼)联合用药延迟了BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植瘤小鼠的耐药性出现。
在一组试验中评估了康奈非尼的有效性和安全性,主要疗效评价指标为无进展生存期(PFS),其他疗效指标包括总生存期(OS)、客观反应率(ORR)和反应持续时间(DOR)。试验结果表明,两组患者(康奈非尼+比美替尼 VS 维罗非尼)的中位PFS为14.9个月 VS 7.3个月,中位OS为33.6个月 VS 16.9个月,ORR为63% VS 40%,中位DOR为16.6个月 VS 12.3个月。
综上所述,比美替尼(贝美替尼)治疗黑色素瘤的疗效十分有效,有效延长了患者的生存时长,口服给药的方式也更加简单便捷,为黑色素瘤患者的治疗带来了新希望。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498